Microencapsulación del benzoato de emamectina para mejorar su absorción
Chile: En laboratorio, la microencapsulación del antiparasitario con alginato demostró reducir la dosis terapéutica del fármaco para el tratamiento de Caligus, según científicos chilenos.
Un fármaco de baja solubilidad utilizado en pocas cantidades (29,02 Kg de principio activo en 2021) para el tratamiento de la caligidosis es el benzoato de emamectina (EB).
En salmones el tratamiento se administra a través del alimento, por tanto, la adecuada absorción intestinal de este antiparasitario es fundamental para mejorar su eficacia frente a Caligus rogercresseyi.
Este fármaco apenas se absorbe a nivel intestinal, ya que es altamente insoluble en agua al pH del intestino del salmón Atlántico. Además, el EB tiene una estructura cristalina, que es una de las causas de su baja solubilidad. Una alternativa para aumentar la disolución es incrustar el fármaco en una matriz polimérica o la microencapsulación.
Frente a esto, científicos chilenos realizaron un estudio con el objetivo de estudiar la disolución/permeación y la cinética de liberación de EB microencapsulado con alginato (EB-ALG) y Soluplus (EB-SOL) utilizando membranas sintéticas y biológicas, y estimar la cantidad de EB microencapsulado necesario para lograr una dosis terapéutica.
Entre sus resultados, los investigadores encontraron que la microencapsulación con ALG mejora la disolución/permeación acumulada de EB, principalmente cuando el medio donante es la solución de Ringer y se utiliza una membrana hidrofílica.
Así la microencapsulación con alginato reduciría la dosis de EB en 3,0−2 mg/mL y 1,1−2 mg/mL en emulsión (EM) y suero ringer (RS), respectivamente, y presentaría mejores resultados que la microencapsulación con Soluplus.
“La dosis terapéutica actual de EB libre para el control de C. rogercresseyi es de 0,05 mg/kg de biomasa durante siete días, por lo que para alcanzar la cantidad terapéutica se requiere dosis de 1,25−3 mg/mL de EB. Según los resultados en el medio EM con las micropartículas EB-ALG, para lograr la dosificación se requieren 8,8−3 mg/mL de EB encapsulado; mientras que si se utiliza EB libre, la cantidad aumenta a 3,9−2 mg/mL. Por lo tanto, el uso de micropartículas EB-ALG reduce la cantidad de EB necesaria para alcanzar la dosis terapéutica en 3,0−2 mg/ml de EB”, explicaron los autores.
Por lo tanto, los expertos aseguraron que cuando el EB se encapsula en alginato, hay una disminución significativa en la cantidad de antiparasitario necesario para alcanzar la dosis terapéutica en relación con el EB libre, especialmente cuando el medio de administración es lipofílico.
“Además, algunos de nuestros resultados experimentales con membranas sintéticas son similares a los obtenidos con membranas biológicas, lo que sugiere que, para algunos parámetros, es posible sustituir las membranas biológicas por membranas sintéticas”, concluyeron los científicos.
Lea el estudio completo titulado “Determination of the Dissolution/Permeation and Apparent Solubility for Microencapsulated Emamectin Benzoate Using In Vitro and Ex Vivo Salmo salar Intestine Membranes”, aquí.
